注射用头孢匹胺

编辑:知识号互动百科 时间:2018-12-15 03:44:56
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注射用头孢匹胺,适应症为适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外)、厌氧球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染;对本药敏感的细菌所致的下列感染:1)败血症;2)烧伤、手术切口等继发性感染;3)咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸;4)肾盂炎、胆管炎;5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿);6)子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎;7)脑膜炎;8)颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。
药品名称
注射用头孢匹胺
药品类型
处方药
用途分类
抗生素类

注射用头孢匹胺成份

本品主要成份为头孢匹胺,其化学名称为:(6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐。
其结构式为:

分子式:C25H24N8O7S2
分子量:612.64

注射用头孢匹胺性状

本品为白色结晶性粉末或粉末。

注射用头孢匹胺适应症

适用于

由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外)、厌氧球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染;

对本药敏感的细菌所致的下列感染:
1)败血症;
2)烧伤、手术切口等继发性感染;
3)咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸;
4)肾盂炎、胆管炎;
5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿);
6)子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎;
7)脑膜炎;
8)颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。

注射用头孢匹胺规格

1g (以C23H24N8O7S2计)

注射用头孢匹胺用法用量

成人 常用量为头孢匹胺每天1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天4g,分2~3次静脉滴注。
儿童 常用量为按体重每天每公斤30~80mg,分2~3静脉滴注。难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天每公斤150mg,分2~3次静脉滴注。

给药方法及注意事项:
(1)静脉滴注本品时,加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中,经30~60分钟滴注完毕;
(2)本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药,因为溶液不等渗;
(3)大剂量静脉给药时,有时引起血管痛和血栓性静脉炎,为了预防出现这类症状,应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等,注射速度应尽量缓慢;
(4)溶解后须立即使用。
(5)头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

注射用头孢匹胺不良反应

据文献报道,本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中,出现不良反应和实验室检查异常者617例(4%)

主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状以及皮疹等皮肤症状,白细胞减少、嗜酸性细胞增多等血象异常,BUN、肌酸酐升高等肾功能异常,GOT、GPT升高等肝功能异常者。

1、严重不良反映
(1)、过敏性休克(<0.1%);密切观察,出现症状时应停药,并进行适当处理。
(2)急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(<0.1%) 定期检查肾功能,密切观察,发现异常时,应停药并进行适当处理。
(3)伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(<0.1%) 出现腹痛、频繁腹泻等症状时,就立即停药,并进行适当处理。
(4)间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合症([0.1%);出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性粒细胞增多等病状时,应停药,并给予皮质激素,进行适当处理。

2、同类药物出现的严重不良反应

(1)恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合症)、中毒性表皮坏死综合症(Lyell综合症)

据报告使用其它头孢菌素类抗生素时,偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johns氏综合症)、中毒性表皮坏死综合症(Lyell综合症),应密切观察,出现异常时,应停药并进行适当处理。

(2)溶血性贫血

据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET、CER等)时,出现溶血性贫血,发现异常时,应停药并进行适当处理。

3、其它不良反应

出现下列不良反应时,应根据需要采取减少剂量、停药等适应措施。

注射用头孢匹胺禁忌

有本药成份所致过敏性休克既往史的病人禁用,对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

注射用头孢匹胺注意事项

(1)重度肝肾功能障碍者,应适应调节用药量及用药时间,慎重给药。
(2)应用本药时,为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性后用药,给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内。
(3)对青霉素类抗生素有过敏史的病人;本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹荨麻疹等过敏体质的病人;严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度,故须减少剂量或延长给药间隔];进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状,应密切观察],应慎用。
(4)有可能发生过敏性休克,需充分问诊。
(5)用药时须做好抢救过敏性休克的准备,用药后须使病人保持安静状态,密切观察。
(6)在用药期间和用药后一周不宜饮酒、否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。
(7)长期使用本品可导致产生耐药菌,结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎、引起严重腹泻。
(8)使用试纸条反应以外的班氏试剂、费林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,应予以注意。
(9)直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应,应予以注意。
(10)据报道,在幼小大鼠皮下注射实验中,发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

注射用头孢匹胺孕妇及哺乳期妇女用药

本药尚未确立围产期给药的安全性,因此,当判断治疗的有益性超过危险性时,才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。

注射用头孢匹胺儿童用药

本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。

注射用头孢匹胺老年用药

用于老年人时,应注意以下问题,控制剂量及给药间隔,密切观察病人状态,慎重给药。
(1)老年人生理功能下降,易于出现不良反应。
(2)老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。

注射用头孢匹胺药物相互作用

(1)禁止饮酒或含酒精性饮料,同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗头痛等症状。其机理尚不明确,可能是头孢结构上3位连接的N-甲巯四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。
(2)同服抗凝药可能会产生协同作用,导致出血。
(3)同时使用时注意事项:

注射用头孢匹胺药物过量

过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作,需对症治疗。

注射用头孢匹胺药理毒理

1、抗菌作用
1)对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰酶稳定。
2)用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗结果。
3)对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。

与青霉素结合蛋白(PBP)的1A、1B及3有很强的亲和性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。

注射用头孢匹胺药代动力学

1、血中浓度
健康成人静注本品0.5g和1g时,血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml和264μg/ml,于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml,血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的血中浓度达到峰值,分别为215μg/ml和306μg/ml,滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。
2、排泄
健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%,给药12~24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品大部分由胆汁排泄,胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。
3、在体液和组织内的分布
本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。
4、肝肾功能障碍时的血中浓度
给肝肾功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2~1.9倍。给肾功能障碍的病人静注0.5g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,然而即使是Ccr不到10ml/min的病例,其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍,未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生率。

本药用于重度肝肾功能障碍病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔。
5、代谢
在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。
6、儿童的血中浓度及排泄
用于儿童时的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为3.6~4小时,8小时以内的尿中排泄率为21~25%。

注射用头孢匹胺贮藏

避光,密闭,置阴凉干燥处保存。

注射用头孢匹胺包装

玻璃模制抗生素瓶装,1瓶/盒

注射用头孢匹胺有效期

暂定一年半
参考资料
词条标签:
西药 理学